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| D. Ciências da Saúde - 5. Farmácia - 4. Farmacotecnia |
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| INFLUÊNCIA DAS DISPERSÕES SÓLIDAS NO PERFIL DE DISSOLUÇÃO DO PRAZIQUANTEL |
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| Pollyanna Tamascia 1 (autor) pollytamascia@yahoo.com.br | | Beatriz Zanchetta 1 (colaborador) biapharma@ig.com.br | | Patricia Severino 1 (colaborador) patseverino@yahoo.com.br | | Priscila O. Cinto 2 (colaborador) pcinto@scsar.unesp | | Osvaldo de Freitas 3 (colaborador) ofreitas@fcfrp.usp | | Marco Vinicius Chaud 1 (orientador) marchaud@unimep.br |
| | 1. Departamento de Ciências da Saúde,Universidade Metodista de Piracicaba-UNIMEP | | 2. Departamento de Ciências Farmacêuticas,Universidade Estadual Paulista-UNESP | | 3. Departamento de Ciências Farmacêuticas,Universidade de São Paulo-USP |
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INTRODUÇÃO:
Esquistossomose é uma doença parasitária que infecta cerca de 120 milhões de pessoas no mundo todo. No Brasil estima-se que cerca de 26 milhões pessoas apresentam a doença.
Praziquantel é o fármaco primariamente escolhido para o tratamento desta doença. Sendo este um derivado quinoleínico apresenta baixa solubilidade em água.As doses terapêuticas requeridas são altas e ocasiona vários efeitos adversos graves prejudicando a adesão do doente ao tratamento.
Vários recursos tecnológicos tem sido utilizados na fabricação de medicamentos para melhorar a biodisponibilidade do fármaco. Contudo estes processos são, geralmente, caros dificultando o acesso ao medicamento.
A redução granulométrica de partículas modifica o perfil de dissolução e contribui significativamente para melhorar a biodisponibilidade de fármacos pouco solúveis em água.
O objetivo deste trabalho foi avaliar a influência da dispersão sólida do praziquantel com polietilenoglicol 4.000 no perfil de dissolução do praziquantel. |
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METODOLOGIA:
A dispersão sólida foi preparada pelos processos de fusão.O polietilenoglicol 4.000 (PEG) foi utilizado nas proporções de 1:1/2, 1:1, e 1:2 em relação ao fármaco.A solubilidade intrínseca das dispersões sólidas foram avaliadas nos seguintes meios água destilada, HCl 0,1N, NaOH 0,1 e tampão fosfato pH 7.4. A concentração de praziquantel dissolvido foi determinada por Espectrofotometria em 263nm.
O aparato I da Farmacopéia Brasileira IV edição com 500ml de tampão fosfato e 50 rpm foi utilizado para caracterizar o perfil de dissolução da dispersão sólida de praziquantel em PEG 4.000. As amostras foram colhidas nos tempos 0;2,5;10;20;50;90 e 120 minutos. Todos os testes foram realizados em triplicatas e comparados com a mistura física de praziquantel e PEG 4.000 e praziquantel livre. |
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RESULTADOS:
A solubilidade do praziquantel, em todos os meios de dissolução foi melhor nas dispersões sólidas preparadas por fusão na proporção de 1:2.A quantidade de Praziquantel dissolvido nos tempos 0;2;5;10;20;50;90; e 120 minutos foram respectivamente 0.72; 1.52; 1.63; 1.86; 2.12; 2.29; 2.49; 2.63 para dispersão sólida, 0.95; 0.95; 1.36; 1.50; 1.80; 1.99; 2.16; 2.12 para mistura física e 0.27; 1.00; 1.13; 1.27; 1.36; 1.52; 1.67; 1.76 pra o praziquantel livre. |
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CONCLUSÕES:
A dispersão sólida preparada por fusão na proporção de 1:2 foi eficaz para aumentar a solubilidade do praziquantel.
O perfil de dissolução in vitro da dispersão sólida do praziquantel manteve as mesmas características do praziquantel livre exceto pela quantidade de fármaco dissolvido.
A dispersão sólida de praziquantel pode ser uma opção para melhorar a biodisponibilidade e reduzir os efeitos adversos apresentados pelo praziquantel. |
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| Instituição de fomento: FAP/UNIMEP, CNPq |
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| Palavras-chave: Praziquantel; Dispersão Sólida; Biodisponibilidade. |
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