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| D. Ciências da Saúde - 5. Farmácia - 4. Farmacotecnia |
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| COMPLEXO DE INCLUSÃO ESTRADIOL / 2,6-DI-O-METIL-BETA-CICLODEXTRINA PARA TERAPIA DE REPOSIÇÃO HORMONAL PELA VIA TRANSDÉRMICA: ESTUDO DE CARACTERIZAÇÃO E PERMEAÇÃO CULTÂNEA IN VITRO. |
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| Vanessa Paula da Matta , Daniel de Paula e Maria Vitória Lopes Badra Bentley |
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| Departamento de Ciências Farmacêuticas, Faculdade de Ciências Farmacêuticas da USP Ribeirão Preto – FCFRP., UNIVERSIDADE DE SÃO PAULO - USP |
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| A terapia de reposição hormonal transdérmica apresenta várias vantagens se comparada com a via oral, mas a insolubilidade aquosa do estradiol (E) limita seu uso. Ciclodextrinas (CDs) são oligossacarídeos cíclicos de glicose, as quais possuem interior lipofilíco e exterior hidrofílico e formam complexos de inclusão com vários fármacos lipofílicos. A complexação das CDs com fármacos pode alterar suas propriedades físico-químicas, possibilitando o desenvolvimento de novas formulações farmacêuticas, melhorando a solubilidade, estabilidade, disponibilidade e capacidade de permeação cutânea. Neste trabalho foi estudada a complexação do E com a 2,6-di-O-metil-beta-CD (DMCD), bem como o efeito da complexação na permeação cutânea do E. Foram realizados estudos de solubilidade, Ressonância Magnética Nuclear (1H-RMN) e Calorimetria Diferencial de Varredura (CDV), além de estudos de permeação cutânea in vitro, os quais foram conduzidos em células de Franz a 37°C com pele de orelha de suíno por 12h (n=5) e tampão fosfato (0,1M; pH 7,2; 10% etanol). As formulações eram constituídas por soluções aquosas de diferentes concentrações do complexo e algumas com excesso de DMCD. O E retido no estrato córneo e no restante da pele foi determinado. As amostras foram analisadas por CLAE reversa a 280nm. Observou-se um aumento substancial na solubilidade do E na presença de DMCD (1920x, na presença de 40mM DMCD). A formação do complexo foi comprovada pela 1H-RMN, ou seja, ocorreu um deslocamento do H-3 e H-5, situados na cavidade da DMCD, pela presença de E; e também pela CDV com o desaparecimento do pico de fusão do E (180,3°C) no complexo. Ocorreu um aumento de 5x no fluxo de E através da pele em formulações contendo 10mM de E. Assim, o uso de CDs constitui-se numa estratégia interessante para aumentar a disponibilidade e estabilidade de fármacos lipofílicos em água, além da complexação apresentar grande potencial na liberação transdérmica do E. |
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Instituição de fomento: Conselho Nacional de Pesquisa –CNPq, PIBIC-USP.
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Trabalho de Iniciação Científica
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| Palavras-chave:
Ciclodextrina; Estradiol; Permeação cutânea |
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Anais da 57ª Reunião Anual da SBPC - Fortaleza, CE - Julho/2005
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