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| D. Ciências da Saúde - 5. Farmácia - 6. Farmácia |
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| ESTUDOS ESPECTROSCÓPICOS DE DROGA ANTI-MALÁRIA EM MEIO MICELAR: INFLUÊNCIA DO CONTRAÍON DO SURFACTANTE |
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| Marcela de Souza Santos , Mariana Roberto Gama e Rose Mary Zumstein Georgetto Naal |
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| Departamento de Física e Química, Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto – USP
, UNIVERSIDADE DE SÃO PAULO - USP |
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| O difosfato de cloroquina é ainda hoje a droga mais empregada no tratamento da malária por ser disponível, barata, bem tolerada e ter boa absorção oral. No entanto, em doses muito próximas das terapêuticas, a cloroquina causa efeitos colaterais tanto na pele quanto nos olhos. Assim, tornam-se importante os estudos que possam contribuir no sentido de amenizar tais efeitos colaterais.
Sabendo-se que a atuação da cloroquina se dá a nível de membrana biológica, micelas foram empregadas como um sistema mimético simples desse ambiente, permitindo o estudo das propriedades de interação de drogas anfifílicas na membrana.
Mudanças no contraíon do surfactante são suficientes para modificar as propriedades físico- químicas das micelas, bem como a capacidade de incorporação de moléculas. Dessa forma, investigou-se o efeito do contraíon de micelas iônicas sobre as propriedades espectrais do difosfato de cloroquina. Para tanto, determinou-se os valores de pKa da droga pela titulação de pH usando fluorescência e absorbância.
As soluções da droga (1 x 10-5M) foram preparadas em tampão borato-citrato-fosfato, variando o pH na faixa de 4 a 13, na presença dos surfactantes CTAB, CTAS, SDS e SDTMA, nas respectivas concentrações de 40, 10, 20 e 20 mM.
Os resultados mostraram consideráveis mudanças nos espectros de absorção e emissão de fluorescência da droga na faixa de pH estudada. Tais mudanças foram usadas na determinação dos valores de pKa, os quais mostraram que, comparadas a soluções homogêneas, as micelas aniônicas causam uma mudança maior no valor de pKa do anel quinolínico, enquanto as catiônicas praticamente não alteram tais valores. Esse comportamento não depende do contraíon do surfactante, ou seja, a substituição de sódio por tetrametilamônio, em micelas de SDS, não influencia a primeira constante de ionização de droga. O mesmo foi observado ao substituir o contraíon brometo pelo sulfato em micelas catiônicas de cetil-trimetilamônio.
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Trabalho de Iniciação Científica
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| Palavras-chave:
Malária; cloroquina; micelas |
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Anais da 57ª Reunião Anual da SBPC - Fortaleza, CE - Julho/2005
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