As infecções fúngicas sistêmicas têm aumentado de forma alarmante durante as últimas décadas, sendo um dos problemas mais graves a nível hospitalar. Os principais fatores de risco que têm contribuído para este problema são: o incremento do número de procedimentos cirúrgicos e técnicas invasivas (catéteres centrais, nutrição parenteral), o aumento de doentes submetidos a tratamentos de quimioterapia, terapêutica com fármacos imunossupressores (transplantes de órgãos), quadros patológicos de imunossupressão (SIDA). A prescrição de antibacterianos de largo espectro é um fator de risco acrescido devido à redução da flora bacteriana protetora, levando ao crescimento de fungos que colonizam o doente. Neste contexto a pesquisa de novos e diferentes fármacos antimicrobianos é tema de destacada relevância. Desta forma, o Núcleo de pesquisa de heterociclos (NUQUIMHE) vem desenvolvendo estratégias para a síntese de compostos heterociclos halogenados com vistas a diversas atividades biológicas. Os compostos sintetizados foram avaliados para diferentes microrganismos patogênicos causadores de doenças em humanos. Os ensaios microbiológicos foram realizados no Laboratório de pesquisa Micológica (LAPEMI).

As técnicas empregadas para avaliação da atividade antimicrobiana de compostos incluem ensaios de diluição em caldo (NCCLS), diluição em ágar, difusão em ágar e a bioautografia. De modo geral as técnicas de referência consistem na incorporação de um inóculo padronizado por meio específico e após a incubação lê-se a turvação gerada pelo crescimento microbiano. Compostos químicos como derivados tosil pirazolínicos evidenciam reduzida solubilidade, comprometendo leituras de turbidez. Neste contexto, o método de bioautografia constitui-se numa forma prática e eficiente pa avaliação desses compostos.Os derivados tosil pirazolínicos evidenciaram alta atividade frente a bactérias gram-positivas. O composto 2a que apresenta como substituinte um H na posição 3 foi menos ativo. A presença do substituinte 4-fluorfenil no composto 2g mostrou-se importante para conferir alta sensibilidade das bactérias ao composto em estudo. A quantidade mínima necessária para inibir o crescimento de Staphylococcus aureus foi de 0,78 mg.O composto 2c apresentou atividade frente a bactérias gram-positivas e gram-negativas. A quantidade necessária para inibir o crescimento de Staphylococcus aureus e Pseudomonas aeruginosa foi respectivamente 1,56 e 12,5mg. De forma geral, os derivados tosil pirazolínicos foram pouco ativos para fungos. Apenas o composto 2d apresentou atividade moderada para Saccharomyces cerevisiae (QIM - 6,25 mg).

Os derivados tosil pirazolínicos evidenciaram boa atividade antibacteriana. O composto 2g que possui como substituinte 4-fluorfenil, apresentou significativa inibição para bactérias em especial para Staphylococcus aureus onde a quantidade necessária para inibir o mesmo foi de 0,78 mg.