O Estado de Sergipe é caracterizado por vegetação típica de caatinga, mas também por remanescentes de Mata Atlântica, incluindo mangues e restingas, com muitos elementos do Cerrado do Brasil Central e de vegetação rupestre ainda pouco explicada. Nestes ambientes, encontram-se plantas de reconhecida atividade biológica pela população local, bem como espécies ainda desconhecidas pela ciência, tanto do ponto de vista botânico, químico e farmacológico. A seleção de plantas a partir de informações da medicina tradicional pode conduzir à descoberta de moléculas promissoras, especialmente quando se trabalha com espécies das regiões tropicais e subtropicais do planeta, ricas em diversidade botânica e química. A família Clusiaceae compreende 47 gêneros e mais de 1000 espécies distribuídas em 6 subfamílias todas com representantes no Brasil. O gênero Kielmeyera é endêmico na América do Sul com algumas espécies sendo utilizadas pela população no tratamento de leishmaniose, esquistossomose, malária e infecções por fungos e bactérias. A falta de informação sobre a composição química de Kielmeyera rugosa Choisy (Clusiaceae), nos motivou a estudar esta espécie. No presente trabalho, apresentamos o isolamento de uma 4-propilcumarina obtida a partir das folhas de K. rugosa e os resultados da avaliação do potencial leishmanicida e tripanocida do extrato e das frações obtidas da partição clorofórmio do extrato metanólico das folhas desta espécie.

As folhas de K. rugosa foram coletadas numa área de restinga próxima ao Rio Pomonga em Santo Amaro das Brotas-SE. O material seco e moído (163,71 g) foi extraído com metanol. O extrato bruto obtido (31,46 g) foi dissolvido em CH₃OH/H₂O (4:1) e particionado com clorofórmio (2,47 g). Parte do extrato metanólico partição clorofórmio (1,19 g) foi submetido à  cromatografia por adsorção em coluna de sílica gel, eluída com hexano:AcOEt em diferentes proporções. Para acompanhamento da purificação dos compostos, utilizamos a cromatografia em camada delgada analítica (CCD) com indicador de fluorescência em UV₂₅₄. A identificação das substâncias foi baseada na análise dos dados espectroscópicos obtidos pela técnica de Ressonância Magnética Nuclear ¹H e ¹³C e DEPT 135° (CDCl₃, 11,75 Tesla). Os ensaios bioquímicos frente às enzimas APRT de Leishmania donovani e GAPDH de Trypanosoma cruzi basearam-se na medida espectrofotométrica de AMP formado em 60 segundos a 259 nm e de NADH formado em 30 segundos a 340 nm, respectivamente.

Em reunião anterior, relatamos o isolamento de uma 4-fenilcumarina (F1, CL₅₀ = 4,3602 µg/mL) e de uma mistura contendo duas 4-propilcumarinas isoméricas (F2, CL₅₀ = 0,0680 µg/mL) a partir do fracionamento biomonitorado através do teste de letalidade com Artemia salina do extrato metanólico partição hexano dos frutos de K. rugosa. Em continuidade ao estudo fitoquímico desta espécie, a partição clorofórmio do extrato metanólico das folhas de K. rugosa foi submetida à cromatografia de adsorção em sílica gel, o que rendeu 36 frações, dentre as quais as frações A19, A21 e A25 foram submetidas à análise por RMN ¹H e ¹³C e DEPT 135°. A elucidação estrutural da fração A21 (38,9 mg, p.f.= 92,6º-95,8º) através dos dados espectrais, nos permitiu afirmar se tratar de uma outra 4-propil cumarina [7-hidroxi-8-(2-metil-1-oxobutil)-2’-(2- hidroxiisopropil) dihidrofurano-(5’,4’:5,6)-4-propil cumarina]. Os resultados da atividade inibitória frente à enzima APRT de L. donovani revelaram que as frações A22, A23 e A34 apresentaram os melhores valores de inibição (80%, 83% e 82%, respectivamente). Por outro lado, os resultados dos valores de inibição das amostras frente à enzima GAPDH de T. cruzi mostraram-se significativos para  o extrato bruto das folhas de K.rugosa (89,5%), enquanto os melhores resultados para as frações foram apenas moderados (60% para a fração A22 e 55% para A23).

Até o momento, foi possível a identificação de uma outra 4-propilcumarina, inédita no gênero, a partir da partição clorofórmio do extrato metanólico das folhas de K. rugosa. Diante dos resultados obtidos e dos relatos da literatura sobre atividades leishmanicida e tripanocida de diversos derivados de cumarinas, podemos sugerir que K. rugosa trata-se de uma planta em potencial na busca de drogas mais efetivas e menos tóxicas para a Doença de Chagas e Leishmaniose.