60ª Reunião Anual da SBPC

INTRODUÇÃO:

A esquistossomose é uma doença crônica que afeta a saúde pública nos países em desenvolvimento. O Brasil, com 25 milhões de pessoas vivendo em áreas endêmicas é o país mais afetado das Américas. O praziquantel (PZQ) é reconhecido mundialmente como fármaco de primeira escolha no tratamento desta doença, e é classificado como essencial pela Organização Mundial da Saúde (OMS). No entanto, por ser um fármaco com baixa hidrofilia, o PZQ é administrado ao homem somente por via oral; e se sua solubilidade puder ser melhorada, outras vias de administração, como a parenteral, podem ser de utilidade na terapêutica. Entre as estratégias atualmente utilizadas para superar esta limitação e melhorar a solubilidade aquosa destacam-se as dispersões sólidas (DS) de fármacos em carreadores hidrossolúveis. A distribuição do fármaco no carreador junto com o aumento da molhabilidade promovida pelo carreador pode aumentar sua solubilidade e taxa de dissolução. Dentre os procedimentos técnicos empregados para obtenção de DS a tecnologia do fluido supercrítico (FSC) oferece vantagens consideráreis para a formação de micro e nanopartículas de fármacos e excipientes farmacêuticos. O objetivo deste trabalho foi avaliar a difratometria do PZQ em DS obtidas pela técnica do FSC utilizando como carreadores a polivinilpirrolidona (PVP) e Eumulgin (EUM).

METODOLOGIA:

As DS de PZQ com PVP e EUM foram obtidas em condições supercríticas. O gás utilizado como fluido supercrítico foi o dióxido de carbono (CO2), cujas condições críticas de temperatura e pressão são 31 ºC e 73,8 bars, respectivamente. Uma solução de PZQ/PVP/ EUM (1:1:1) dissolvidos em etanol foi bombeado nas condições supercríticas para o interior da câmera de precipitação. Quando a fase líquida do gás expandiu as partículas sólidas foram formadas. Estas foram mantidas em condições de temperatura e umidade controladas até que atingissem peso constante. As amostras foram submetidas a teste de difração de raios X. Os controles utilizados foram as MF e o PZQ livre.

RESULTADOS:

Embora a solubilidade do PZQ tenha sido melhorada com o emprego da tecnologia de FSC não houve alteração na difratometria do PZQ na DS e na MF, o que indica que não houve mudança do estado cristalino do fármaco.

CONCLUSÕES:

De acordo com os resultados obtidos podemos concluir que a técnica do FSC para preparação de DS não foi capaz de mudar a forma do PZQ de cristalina para amorfa, um dos quais seria os motivos prováveis para explicar o aumento de sua solubilidade em água. Conclui-se que dispersões sólidas de PZQ em PVP e EUM obtidas pela técnica do fluido supercrítico são úteis quando se deseja melhorar a solubilidade do PZQ, mas não são para mudança do estado do fármaco.

Palavras-chave: praziquantel, difração de raios X, fluido supercrítico

E-mail para contato: limaac@fcfar.unesp.br