61ª Reunião Anual da SBPC
C. Ciências Biológicas - 6. Farmacologia - 4. Farmacologia
Avaliação da atividade farmacológica, in vitro, da Fração Butanólica de Quassia Amara L (Simaroubaceae).
Juliana Simplício Barros 1, 2
Antonio José Lapa 1, 2, 3
Mirtes Midori Tanae 3
1. PPGBiotec, UFAM
2. Centro de Biotecnologia da Amazônia
3. Setor de Produtos Naturais, UNIFESP
INTRODUÇÃO:
A Quassia amara L., conhecida como pau-amargo, é usada na medicina popular como antimalárica, antimicrobiana, anti-anêmica, analgésica, inseticida e como repelente. Apesar de contar com estudos químicos avançados (ALMEIDA, M.M.B. et al. Quím. Nova, 30:935-951 2007), suas propriedades farmacológicas são pouco conhecidas. Somente ações anti-úlcera e antiinflamatória encontram-se descritas na literatura (Toma et al,. Biol Pharm Bull. 25:1151-52002; J Ethnopharmacol 85:19-23, 2003). O presente trabalho tem por objetivo avaliar a atividade geral dos extratos aquoso, butanólico e frações semipurificadas das folhas Quassia amara L. no SNC, na contração muscular esquelética e na atividade da Ca2+-ATPase de músculo esquelético. 
METODOLOGIA:

O Extrato Aquoso (EA) foi obtido da infusão (2,5%) de folhas secas moídas da planta  em água destilada, seguida de liofilização. A partição do EA em Butanol (1:1 v/v) originou a fração butanólica (FBut). A Fbut foi purificada em HPLC separando-se 5 frações O efeito do EA e da FBut, administradas por via oral até a concentração de 1 g/kg, foi observado no comportamento e no sono induzido por pentobarbital (50 mg/kg i.p.) ou por éter etílico, em camundongos. As frações  foram testadas nas contrações do diafragma de rato obtidas por estímulo direto da musculatura na presença de d-tubocurarina (10-5 M) e na atividade da Ca2+-ATPase isolada de músculos esqueléticos da coxa de coelho .A atividade enzimática foi avaliada na presença das frações e de ATP 30 mM, tampão Tris-Maleato + EGTA 1mM + Ionóforo A23187 10µM, incubados por 15 min, e expressa em função da produção de fósforo inorgânico pela hidrólise enzimática de ATP.

RESULTADOS:

A administração do EA (1 g/kg p.o.) não alterou o comportamento de camundongos, mas aumentou a duração do sono barbitúrico de 40±5 para 125±25 min (média±erro padrão). Em relação a este parâmetro, a FBut foi 10 vezes mais potente que o EA. A duração do sono induzido por éter não foi afetada pelos extratos. In vitro, a incubação de Fbut (0,1; 0,3 e 1,0 mg/mL) potenciou a contração do músculo diafragma de rato de 5%, 17% e 50%, respectivamente. Efeito semelhante foi obtido com a incubação das 5 frações semipurificadas. A atividade da Ca2+-ATPase de músculo esquelético (C =     mol/min/g de tecido) foi inibida na presença das frações com IC50 de  9,7 μg/mL, 8,5 μg/mL 2,1 μg/mL, 1,8 μg/mL e 2,1μg/mL na presença de  F1, F2, F3, F4 e F5, respectivamente.

CONCLUSÃO:

Os extratos da Q. amara não interferem com o comportamento de camundongos..Uma hipótese para explicar a potenciação do sono barbitúrico seria a interação dos extratos com enzimas hepáticas responsáveis pelo metabolismo dos barbitúricos, descartando-se uma ação direta no SNC. A potenciação da contração do músculo diafragma na presença dos extratos e frações semipurificadas poderia ser devida à inibição da Ca2+-ATPase de retículo sarcoplasmático, responsável pela captação de cálcio citosólico, verificada na presença das frações semipurificadas.

Instituição de Fomento: CBA, UFAM, UNIFESP, FDB
Palavras-chave: Quassia amara, Ca2+-ATPase , antimalárico.