62ª Reunião Anual da SBPC

D. Ciências da Saúde - 5. Farmácia - 4. Farmacotecnia

AVALIAÇÃO DO GRAU DE INTUMESCIMENTO E VELOCIDADE DE LIBERAÇÃO DE MATRIZES HIDROFÍLICAS CONTENDO HPMC E GOMA GUAR

Edilene Gadelha de Oliveira ¹
Anaiara Silva Machado ¹
Juliana Fernades Pereira ¹
Rosana de Sousa Campos ¹
Tamara Gonçalves ¹

1. Departamento de Farmácia - FFOE - UFC

INTRODUÇÃO:

A inovação em formulações para fármacos já existentes é alvo de grande parte dos estudos na indústria farmacêutica. Nesse contexto, as Formas Farmacêuticas Sólidas Orais de Liberação Prolongada ocupam posição de destaque, devido às vantagens biofarmacotécnicas e terapêuticas que apresentam. Entre esses produtos, as matrizes hidrofílicas são as estratégias mais amplamente utilizadas pelas Indústrias Farmacêuticas para alcançar a liberação prolongada do fármaco. Um dos polímeros celulósicos mais usados em matrizes hidrofílicas é a hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), que tem como uma das principais características, a capacidade de intumescimento/relaxamento, a qual exerce efeito pronunciado no controle da cinética de liberação do fármaco incorporado. Os polímeros naturais, como a goma guar (G), também têm sido bastante utilizados em sistemas matriciais de liberação prolongada. O objetivo deste trabalho foi avaliar o grau de intumescimento e a velocidade de liberação das matrizes hidrofílicas contendo uma combinação de HPMC e goma guar em duas diferentes concentrações.

METODOLOGIA:

Foram preparadas misturas de HPMC/Goma guar nas proporções de 90:10 para o Lote A e 80:20 para o Lote B, tendo como fármaco modelo a Teofilina. A essas misturas foram adicionados celulose microcristalina, estearato de magnésio e dióxido de silício coloidal. Os comprimidos foram obtidos aplicando processo de fabricação por compressão direta, e avaliados em relação ao peso médio, dureza, espessura, dimensão e friabilidade, de acordo com os parâmetros exigidos pela Farmacopéia Brasileira. O ensaio de Intumescimento foi realizado em água destilada, utilizando cestas submersas em recipiente adequado, durante 4 horas. Foi utilizado o método gravimétrico (Sutananta et al. 1995a, b) e determinado o grau de intumescimento pela diferença de peso do comprimido seco e intumescido, através da seguinte relação: GI (%) = (Pf -Pi)/Pi x 100 (Efentakis et al. 1997). O ensaio foi realizado em triplicata. O ensaio de Dissolução foi realizado em meio aquoso, durante 8 horas, utilizando o dissolutor ERWEKA® e Aparato II (pás). As amostras foram coletadas em tempo previamente determinado e quantificadas por espectrofotometria UV-Vis

RESULTADOS:

O aumento do índice de intumescimento foi dependente do aumento da concentração da goma guar utilizada nas formulações. O Lote B (HPMC/G) na proporção de 80:20 apresentou maior grau de intumescimento em relação ao Lote A (HPMC/G) na proporção de 90:10. A velocidade de liberação do fármaco foi inversamente proporcional ao grau de intumescimento, pois o Lote A, na proporção 90:10 apresentou maior liberação de teofilina em relação à proporção 80:20 (Lote B). O aumento de goma (G) na formulação aumenta o grau de hidratação e, simultaneamente, o intumescimento da matriz. Isso pode resultar em um maior caminho difusional do fármaco e reduzir sua velocidade de liberação.

CONCLUSÃO:

Os resultados obtidos sugerem que o aumento da concentração da goma guar, nas duas diferentes associações com HPMC, apresenta influência significativa no grau de intumescimento em sistemas matriciais hidrofílicos, sendo que este fenômeno é determinante no mecanismo de liberação de fármacos.

Palavras-chave: Matrizes hidrofílicas, Intumescimento, Goma Guar.