62ª Reunião Anual da SBPC
D. Ciências da Saúde - 5. Farmácia - 4. Farmacotecnia
EFEITO DE TRIETANOLAMINA PARA O AUMENTO DA SOLUBILIDADE AQUOSA DA TRIANCINOLONA COMPLEXADA A β-CICLODEXTRINA
George Darlos de Araújo Aquino 1
Roberta Talita Stopilha 1
Anselmo Gomes de Oliveira 3
Antônio Arnóbio da Silva Júnior 1, 2
1. Laboratório de Tecnologia e Biotecnologia Farmacêutica - DFAR - UFRN
2. Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas da UFRN
3. Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas da UNESP
INTRODUÇÃO:
A triancinolona é um fármaco antiinflamatório esteroidal que tem demonstrado grande sucesso em inflamações intraoculares. No entanto, devido a sua baixa solubilidade e para manter as concentrações terapêuticas do fármaco, é necessário muitas vezes a aplicação da triancinolona intravítrea. A deficiência de formas farmacêuticas líquidas (colírios), constituem a principal limitação para o uso terapêutico. O presente trabalho faz parte de um projeto de pesquisa voltado para a obtenção e caracterização de complexos de inclusão da TRI com ciclodextrinas (CDs) associados a trietanolamina com o objetivo de melhorar a solubilidade aquosa do fármaco, levando ao aumento da velocidade de dissolução e a disponibilização do fármaco em preparações líquidas (colírios).
METODOLOGIA:
A metodologia analítica utilizada foi validada de acordo com a RDC 899 de maio de 2003(ANVISA). O ensaio de solubilidade foi realizado de acordo com o método de istermas de solubilidade. O experimento foi realizado (n= 2) com sete valores crescentes de B-CD (0,0mM ;2,5mM; 5,0mM: 7,5mM; 10,0 mM; 12,5 mM e 15,0 mM) associados a trietanolamina (10%). A saturação do fármaco foi feita em banho termostatizado durante 72 horas, à 25 +2ºC, sendo que a cada 12 horas as soluções eram submetidas a 15 minutos de agitação em banho de ultra-som. Ao término de 72 horas as soluções foram filtradas e foi mensurado os valores do pH e foi determinado a absorbância. Os valores de absorbâncias foram utilizados para calcular a concentração de TRI.
RESULTADOS:
O ensaio apresentou um diagrama de solubilidade (isoterma) linear (AL), demonstrando a formação de complexos de inclusão do tipo 1:1 (TRI/β-CD). A constante de associação (Ke) calculada foi de 768,478M-1. A maior concentração de β-CD (15mM) aumentou cerca de 20vezes a solubilidade da TRI em relação à água, demonstrando o potencial do uso de ciclodextrinas para o aumento da solubilidade aquosa de triancinolona. A solução matriz (15mM de β-CD associada a TEA 10%) demonstrou um aumentou da solubilidade aquosa da TRI de cerca de 38 vezes em relação a solubilidade da TRI em água. Demonstrando o enorme potencial da trietanolamina associada a β-CD para o aumento da solubilidade aquosa da TRI. Quando comparada a solubilidade da TRI complexada com a β-ciclodextrina e a solubilidade da TRI complexada com a β-ciclodextrina associada a trietanolamina, foi observado um aumento de 2,32 vezes da mesma.
CONCLUSÃO:
Podemos concluir que os resultados experimentais demonstram o grande potencial da associação da trietanolamina e β-ciclodextrina para o aumento da solubilidade aquosa de triancinolona.
Instituição de Fomento: PROPESQ-UFRN; CNPq (Nº processo 479195/2008).
Palavras-chave: Triancinolona, Ciclodextrinas, Trietanolamina.