62ª Reunião Anual da SBPC

D. Ciências da Saúde - 5. Farmácia - 1. Análise de Controle de Medicamentos

AVALIAÇÃO DOS PARÂMETROS DE ESTABILIDADE DE UMA MICROEMULSÃO BIOCOMPATÍVEL PARA USO OCULAR APÓS INCORPORAÇÃO DE ANFOTERICINA B

Laura da Fonseca Ferreira ¹
Fernanda do Couto Brasil ¹
Airanuédida da Silva Soares ¹
Walteçá Louis de Lima Silveira ²
Bolívar Ponciano Goulart de Lima Damasceno ^{2, 3}
Eryvaldo Sócrates Tabosa do Egito ⁴

1. Departamento de Farmácia, UFRN
2. Programa de Pós-Graduação em Ciências da Saúde, UFRN
3. Centro de Ciências Biológicas e Sociais Aplicadas, UEPB
4. Prof. Dr. orientador, Departamento de Farmácia, UFRN

INTRODUÇÃO:

As formas farmacêuticas convencionais ainda apresentam muitos problemas para reduzir os efeitos da resistência corneana que ocasionam uma pequena biodisponibilidade dos fármacos administrados através da via tópica ocular nos tecidos intraoculares. A anfotericina B (AmB), agente antifúngico de amplo espectro utilizado principalmente para tratar infecções fúngicas invasivas e oculares também sofre com esta problemática. Logo, novos veículos seguros, estáveis e eficazes para a liberação ocular deste fármaco são necessários. Microemulsões (ME), definidas como sistemas termodinamicamente estáveis, isotrópicos e transparentes, de dois líquidos imiscíveis e estabilizados por um filme interfacial de tensoativos aparecem como uma interessante alternativa. O objetivo deste trabalho consistiu em avaliar a estabilidade de uma ME contendo AmB e verificar a sua capacidade de incorporar este fármaco credenciando-o como uma possível alternativa a ser utilizada no tratamento destas infecções.

METODOLOGIA:

A eficiência da incorporação da ME contendo AmB foi avaliada após a centrifugação (11000 g ≈ 14000 rpm), por 10 min, de 1 mL das formulações preparadas (n = 3) onde, no término da centrifugação, procurou-se avaliar a presença ou ausência de cristais de AmB como corpo de fundo. Como ensaios de estabilidade, utilizou-se a metodologia descrita como ciclo gelo-degelo onde as amostras foram submetidas a um total de 6 ciclos de resfriamento e aquecimento como forma de avaliar se os limites extremos de frio e calor foram capazes de desestabilizar estes sistemas. Cada ciclo consistiu de 24 horas a 8ºC seguido por 24 horas a 45ºC durante 12 dias e a avaliação foi realizada antes e após o ciclo por meio da determinação de parâmetros tais como aspectos macroscópicos, pH, índice de refração, condutividade e teor de AmB.

RESULTADOS:

A incorporação da AmB na ME foi considerada satisfatória atingindo um rendimento de 70,2%, quando comparada a concentração teórica inicial de 5 mg/mL, sendo observado após o processo de centrifugação apenas a formação de um pequeno precipitado. Assim, um elevado grau de interação entre a AmB e a ME pode ser constatado. Os resultados obtidos anterior (pH = 7.16 ± 0.31; condutividade = 1820.00 ± 712.43; índice de refração = 1.374 ± 0.00; teor = 3.51 ± 0.35) e posteriormente (pH = 7.91 ± 0.10; condutividade = 1692.3 ± 109.20; índice de refração = 1.377 ± 0.00; teor = 3.34 ± 0.54) ao ciclo gelo-degelo demonstraram que o sistema não sofreu qualquer mudança significativa em relação aos parâmetros avaliados e que a manutenção das características observadas anteriormente continuam a atender as particularidades da via de administração ocular. Deste modo, a formulação mostrou-se estável segundo a metodologia utilizada.

CONCLUSÃO:

A anfotericina B incorporada na ME surge como um novo sistema estável capaz de ser utilizada para administração tópica ocular. O elevado grau de incorporação deste fármaco na ME desenvolvida neste estudo e a estabilidade da formulação frente às condições adversas proporcionadas pelas variações da temperatura demonstram que o sistema formado pode ser uma alternativa segura e eficaz. Portanto, é um sistema promissor a ser utilizado pela via oftalmológica para tratamento de infecções oculares.

Instituição de Fomento: Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq

Palavras-chave: Microemulsão , anfotericina B , estabilidade .