62ª Reunião Anual da SBPC

A. Ciências Exatas e da Terra - 4. Química - 7. Química Orgânica

SELEÇÃO DE PLANTAS COM ATIVIDADE ANTICOLINESTERÁSICA PARA TRATAMENTO DA DOENÇA DE ALZHEIMER

Fabiana de Moura 1 William Seiji Terayama Sallum 1 Jacqueline Aparecida Takahashi 1

1. Departamento de Química - UFMG

INTRODUÇÃO:

A natureza é uma fonte inestimável de riqueza de novos medicamentos. Nos EUA e Inglaterra, aproximadamente 25% dos compostos ativos, nas prescrições atuais, foram identificados em plantas superiores e, no Brasil, é intensa a pesquisa de plantas medicinais. A modernização dos ensaios permitiu a utilização de enzimas, receptores, DNA, entre outros alvos, para avaliação rápida de grandes quantidades de amostras. Dentre os bioensaios rápidos e sensíveis, a utilização da enzima acetilcolinesterase é uma alternativa para a detecção e seleção de amostras com ação anticolinesterásica. Companhias farmacêuticas vêm apoiando fortemente a pesquisa e o desenvolvimento de fármacos que aumentem a capacidade cognitiva. Assim, a pesquisa acerca da possibilidade de que a elevação no nível da acetilcolina seja útil para melhorar os sinais de deficiência de aprendizagem apresenta-se como algo a ser incentivado. Os inibidores da colinesterase, os quais aumentam a função colinérgica central, são utilizados no tratamento da doença de Alzheimer. Esses mesmos benefícios terapêuticos poderiam ser úteis para crianças com retardamento mental. Neste trabalho, foi usada a técnica de bioautografia em cromatoplacas para identificar plantas como novas fontes de produtos naturais inibidores da AChE.

METODOLOGIA:

O material vegetal das plantas (folhas, flores, sementes, etc) foi submetido à extração exaustiva utilizando etanol. Após destilação do solvente, foi obtido o extrato bruto utilizado nos ensaios. Aplicaram-se as amostras de extratos (5 uL) em placas de cromatografia em camada delgada. Eluíram-se as placas para promover a separação dos diferentes compostos do vegetal. Borrifaram-se as placas com solução da enzima acetilcolinesterase em tampão e as placas foram incubadas em ambiente úmido a 37 ⁰C por 20 min. Após secarem, borrifou-se uma solução reveladora composta por acetato de 1-naftil e sal Fast Blue-B. Após alguns minutos, as placa adquiriram coloração alaranjada e, onde houve inibição da enzima, observaram-se halos brancos.

RESULTADOS:

Foram testados os seguintes extratos: Barbatimão (galhos), Ciganinha (tronco), Embaúba (flores e sementes), Jaborandi (galhos), Mamacadela (folhas), Mentraste (folhas e galhos), Rosa Branca (pétalas), Sete sangrias (flores e folhas), Salsaparilha (galhos), Enxota (folhas, caule e raízes), Arueira (galhos), Babosa (flores), Bardana (folhas e raízes), Capeba (caule), Lobeira (frutos), Pita (folhas), Caroba (raízes) e Carqueja (raízes). Entre os extratos testados, sete mostraram-se inativos e cinco apresentaram atividade parcial, a saber: Sete sangrias (flores e folhas), Salsaparilha (galhos), Enxota (folhas, caule e raízes), Arueira (galhos) e Babosa (flores). Foram observados seis extratos ativos Bardana (folhas e raízes), Capeba (caule), Lobeira (frutos), Pita (folhas) sendo os de Caroba (raízes) e Carqueja (raízes) os mais proeminentes quanto à sua ação inibitória da enzima.

CONCLUSÃO:

O uso de teste de bioautografia para a prospecção de grande número de extratos mostrou-se rápido, confiável e eficaz. Nesta triagem 18 extratos foram testados e dois foram selecionados como aqueles com maior potencial anticolinesterásico. Na continuidade deste trabalho, os dois extratos selecionados serão submetidos a técnicas de cromatografia para identificação das substâncias responsáveis pela atividade e será avaliado o potencial destas para uso no tratamento do mal de Alzheimer.

Instituição de Fomento: Fundação de Amparo à Pesquisa de Minas Gerais (FAPEMIG) e Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq).

Palavras-chave: Alzheimer, Acetilcolinesterase, Bioautografia.