Atualmente, o emprego da via de admnistração tópica tem se tornado alvo de intensos estudos e discussões. Esse acontecimento pode ser constatado pelo fato de 40% dos candidatos a fármacos que estão sobre avaliação clínica serem relacionados com sistemas dérmicos ou transdérmicos. As vantages do emprego dessa via, em detrimento das demais (como a via oral) são: menor efeito de metabolismo de primeira passagem; redução  da flutuação dos níveis plasmáticos de fármacos (permitindo uma diminuição dos efeitos adversos); em casos de intoxicação o sistema pode ser rapidamente retirado; redução da frequencia da dose administrada (aumentado a adesão do paciente a terapêutica). O objetivo do presente trabalho foi avaliar a permeação do diclofenaco dietilamônio (DDA) em membrana sintética de acetato de celulose através da célula de difusão de Franz, com o intuito de se obter informações sobre a permeabilidade do fármaco anti-inflamatório, sua cinética de difusão e o tempo que o princípio ativo necessita para saturar a solução. Esse estudo tem como perspectiva o emprego de técnicas que aumentem a permeação de fármacos através da pele, em particular a magnetoforese, que consiste no uso de campo magnético para mover materiais diamagnéticos (como fármacos) através da pele.

A primeira etapa foi a obtenção da curva de calibração do DDA em tampão fosfato de potássio pH 7,4. Para isso: 60 mg de DDA foram pesados e dissolvidos em 50 mL do referido tampão, foram realizadas 2 diluições (1:32 e 1:10, respectivamente). Usando um espectrofotômetro com comprimento de onda de 276nm foi obtida a curva de calibração, pelo método da cubeta estacionária, adicionando-se 500 µL do tampão na cubeta de caminho ótico de 10 cm. A partir dos dados obtidos das concentrações e absorbâncias foi possível plotar a curva de calibração. A segunda etapa foi o estudo da permeabilidade do fármaco. Preparou-se uma solução de tampão e DDA de concentração de 2 mg/ml. Empregando uma célula de difusão, inicou-se o estudo de permeação do fármaco. O compartimento receptor da célula de Franz foi preenchido com tampão e submetido a agitação magnética; a membrana de acetato de celulose (que mimetiza a barreira da pele) foi colocada na parte inferior do compartimento doador e ambos os compartimentos foram fixados; um volume de 5 mL da solução inicial foi posto no doador; alíquotas retiradas em 0.5, 1.5, 3, 4 e 5 horas e analisadas pelo espectrofotômetro. Por fim, utilizou-se a curva de calibração e cálculos de diluições para se determinar a real concentração no compartimento receptor.

Os resultados obtidos na curva de calibração foram concentrações na faixa de 0,02 a 0,05 mg/mL, com a respectiva faixa de absorbância sendo de 0,5 a 0,9 unidades arbitrárias. O coeficiente de correlação linear entre as grandezas absorbância e concentração foi de 0,999, sendo a equação da reta: y= 44,847x - 0,5394. O desvio padrão apresentado entre as triplicatas foi baixo, indicando que a curva de calibração foi realizada com precisão, bem como, a mesma apresentou forte correlação entre absorbância e concentração, pois o coeficiente de correlação linear está muito próximo de 1. Mediante análises das concentrações do compartimento receptor em função do tempo determinou-se a cinética de difusão do DDA: 0,5 horas - 0,0862 ± 0,00393 mg/mL; 1,5 horas - 0,229 ± 0,00387 mg/mL; 3 horas - 0,404 ± 0,00250 mg/mL; 4 horas - 0,415 ± 0,00340 mg/mL; 5 horas - 0,422 ± 0,00212 mg/mL. Baseado nesses resultados, determinou-se também o tempo em que o princípio ativo necessita para saturar a solução do compartimento receptor (3 horas).

De acordo com os resultados obtidos, pode-se concluir que uma promissora metodologia com desempenho satisfatório para o estudo de técnicas de promoção de permeação de fármacos foi estabelecida. A curva de calibração aprensentou baixo desvio padrão e alto coeficiente de correlação linear; a cinética de difusão do DDA para o compartimento receptor foi determinada (possuindo desvio padrão reduzido), bem como o tempo necessário para que a mesma sature o compartimento receptor. Tais resultados atestam a eficiência e qualidade do método avaliado, possibilitando o emprego dessa metodologia na análise de novas técnicas que incrementem a permeação de fármacos através da pele, como a magnetoforese.