Sistemas poliméricos de liberação de fármacos têm sido extensivamente desenvolvidos e são uma alternativa muito atrativa para a administração in vivo de agentes terapêuticos, visto que, os mesmos promovem uma diminuição na toxicidade de certos fármacos e aumentam sua eficácia, através da proteção do princípio ativo das barreiras existentes no organismo. O biopolímero mais extensivamente estudado para este fim é o ácido poli(láctico e glicólico) (PLGA), que é biodegradável, biocompatível e aprovado para uso em humanos pelo FDA. Neste trabalho foram produzidas e caracterizadas micropartículas contendo o fármaco antitumoral tamoxifeno em associação com a sonda fluorescente biotina, para avaliação de microambientes e do tráfego celular.

Micropartículas biodegradáveis de PLGA foram produzidas através do método de dupla emulsificação e evaporação do solvente [1]. As partículas resultantes tiveram as seguintes propriedades avaliadas neste trabalho: Eficiência de encapsulamento, Perfil de liberação, Distribuição de tamanho, Potencial zeta e análise morfológica através de microscopia eletrônica de transmissão (MET).

Através do método de dupla emulsificação e evaporação do solvente foi produzido um sistema de liberação com uma elevada porcentagem de encapsulamento, aproximadamente 87%. Tal resultado foi observado devido às propriedades hidrofóbicas deste fármaco antitumoral que tende a migrar para a fase orgânica onde se encontra o polímero. Foi observado a seguir, que a liberação do fármaco da matriz polimérica ocorre de forma lenta, onde o sinal obtido inicialmente pode ser atribuído a droga ligada à superfície da partícula, e na seqüência a liberação se processa pela migração do composto através da matriz polimérica. O diâmetro das micropartículas foi determinado através de medidas de espalhamento dinâmico de luz, observando-se a presença de duas populações predominantes, com tamanhos de 190 e 540 nm. Estes tamanhos são adequados para a administração in vivo sem causar nenhuma obstrução nos mais finos capilares. A medida do potencial zeta das partículas revelou um valor em torno de -1,5 mV, o que pode ser determinante para um processo de agregação, o que em alguns casos, inviabilizaria sua aplicação in vivo. A análise morfológica por sua vez mostrou a presença de partículas com formato esférico e diâmetro de aproximadamente 200 nm, além de ser observada também a presença de alguns agregados como era esperado pelo potencial zeta.

O sistema de liberação preparado possui como aspectos positivos a elevada eficiência de encapsulamento, um perfil de liberação lento e dimensões adequadas para aplicações in vivo. E como aspecto negativo a tendência de agregação devido ao reduzido potencial zeta. O que faz com que na continuidade deste projeto procure-se modificar a superfície destas partículas na busca de se reduzir possíveis efeitos colaterais.