O norfloxacino (NFX) é um agente bactericida de amplo espectro contra patógenos gram positivos e gram negativos indicado terapeuticamente, principalmente, para o tratamento de infecções do trato urinário. A posologia recomendada normalmente é de um comprimido a cada 12 horas e a duração do tratamento varia de acordo com o diagnóstico.  O desenvolvimento de comprimidos de liberação prolongada, mais especificamente, de um sistema matricial monolítico objetivando dose única diária, aumenta a adesão do paciente ao tratamento e diminui a resistência microbiana aos antibióticos. Este sistema tecnológico compreende a mistura comprimida de um fármaco e um polímero hidrofílico. A escolha correta do polímero, seu peso molecular e quantidade presente na formulação são etapas necessárias para garantir a qualidade da formulação, tornado-se uma alternativa promissora na otimização do esquema posológico. Desta forma, baseado no estudo de compatibilidade entre o fármaco e os excipientes, objetivou-se o desenvolvimento de comprimidos contendo NFX e três concentrações (15, 37,5 e 60 %) dos polímeros hidrofílicos Methocel^® K100 LV CR, Polyox^® WSR 301 e Polyox^® WSR N80.

Para a investigação de possíveis interações e/ou incompatibilidade entre o NFX e os polímeros, foi utilizada análise térmica (TG e DSC). Os perfis de dissolução foram realizados em dissolutor VK 7000 (Varian) em meio composto por tampão acetato (pH 4,0) na temperatura de 37 ± 0,5 °C utilizando aparato II (pá) a 75 rpm. Em tempos pré-determinados, uma alíquota de 10 mL, foi retirada e a concentração determinada em espectrofotômetro (λ=278 nm).

O ponto de fusão do NFX não foi alterado pela mistura binária com os excipientes, indicando a ausência de interação física ou química. O Polyox^® N80 demonstrou a liberação mais rápida, com 100 % de fármaco dissolvido em apenas 3 h, independente da quantidade de polímero na matriz, comportamento atribuído a sua baixa massa molecular (200000 Da). O comprimido contendo 15 % de Polyox^® 301 demonstrou 80 % de liberação em 12 h, e nas concentrações maiores o perfil foi semelhante, com aproximadamente 60 % de NFX dissolvido em 12 h. Devido à sua massa molecular mais alta (4000000 Da), formou uma matriz com melhor controle na dissolução, em comparação ao Polyox^® N80. A formulação contendo Methocel^® K100 apresentou resultados proporcionais de liberação; nas matrizes contendo 15 %, 37,5% e 60 %, liberou 85 % em 4 h, 90 % em 10 h e 80 % em 12 h, respectivamente.

Os resultados demonstram que a formulação obtida com Polyox^® 301 na concentração de 37,5 % revelou um perfil de dissolução mais adequado, sendo que a concentração de polímero foi considerada ideal para a transposição em escala industrial. A ausência da modificação dos parâmetros físico-químicos do fármaco indica que não há interação ou incompatibilidade, tornando viável o desenvolvimento de comprimidos de liberação prolongada como uma nova opção na terapia antimicrobiana.